El nuevo fármaco para tratar los sofocos de la menopausia sin hormonas, ¿cómo funciona?
EL BOTIQUÍN
Fezolinetant ya está disponible en España desde mayo | Se estima que los síntomas vasomotores afectan al 80 % de las mujeres en esta etapa y pueden llegar a condicionar su calidad de vida
10 may 2024 . Actualizado a las 17:26 h.La menopausia cuenta con un nuevo fármaco en las farmacias. Desde este mes de mayo, ya está disponible en España el fezolinetant, comercializado con el nombre de Veoza, el único tratamiento farmacológico no hormonal para los síntomas vasomotores, más conocidos como los sofocos y sudores, con una intensidad de moderada a grave, que padece hasta el 80 % de la población femenina que se encuentra en esta etapa. La FDA, el organismo regulador de los medicamentos en Estados Unidos, ya lo aprobó en mayo del 2023.
Los síntomas vasomotores tienen su origen en el hipotálamo, que es la zona del cerebro destinada a controlar la temperatura corporal mediante unas neuronas denominadas KNDy. Durante la etapa fértil, existe un equilibrio entre el estrógeno, que las inhibe, y una sustancia cerebral encargada de estimularlas, la neuroquinina B. Sin embargo, con la llegada de la menopausia y la reducción de los niveles de estrógeno, el equilibrio se transforma en desequilibrio y hace que el hipotálamo entienda que el cuerpo tiene calor, cuando en realidad, no lo tiene. Así aparecen los temidos y frecuentes sofocos.
El Fezolinetant es un antagonista selectivo del receptor de la neuroquinina 3 y tiene la capacidad de bloquear la unión de la neuroquinina B con las neuronas KNDy. Mediante este mecanismo de actuación, restablece el equilibrio termorregulador y reduce la frecuencia y la intensidad de los sofocos y sudores nocturnos.
La neurokinina 3 es una proteína que actúa como un estimulante de las neuronas, las células del sistema nervioso central. Su producción en el hipotálamo depende de los estrógenos. Así, cuando aparece la menopausia y «y los estrógenos bajan, estas neuronas se ven liberadas del control que hacen sobre ellas y producen unas cantidades enormes de neurokinina. Es como un tsunami que inunda por completo a las neuronas encargadas de mantener el control de la temperatura», explica Antonio Cano, catedrático de Obstetricia y Ginecología e investigador principal de este fármaco en España. La consecuencia es la producción brusca de calor que, en lugar de suceder de forma continua, lo hace de manera intermitente. «Es así porque la liberación es pulsátil, en forma de pulso», añade el experto.
Se administra por vía oral. Según María Fasero, doctora en Ginecología y Obstetricia en el Hospital Universitario La Zarzuela y portavoz de la Asociación Española para el Estudio de la Menopausia (AEEM), este nuevo fármaco viene a completar el arsenal terapéutico que ya existía para adobar los síntomas vasomotores durante la menopausia. «Es algo ante lo que muchas mujeres suelen resignarse. Aporta una alternativa para quienes no quieran o no puedan utilizar tratamientos hormonales», precisa.
Cuando esta manifestación clínica se produce a altas intensidades puede llegar a condicionar la calidad de vida. Se consideran moderados cuando solo se acompañan de sudoración, y graves, cuando la persona se ve obligada a paralizar todo lo que está haciendo en ese momento. «Unos y otros pueden impactar en el estado de ánimo, las relaciones personales, la vida laboral, la concentración, las actividades sociales e incluso el cuidado personal», indica el doctor Santiago Palacios, ginecólogo y director del Instituto Palacios de Salud y Medicina de la Mujer.
¿Cómo se ha probado su efectividad?
La eficacia, seguridad y tolerabilidad de fezolinetant se demostró en el programa Bright Sky, basado en tres ensayos clínicos en los que participaron más de 3.000 mujeres que experimentaban sofocos moderados y graves. A su vez, el ensayo clínico de fase 3b, denominado Daylight, encontró una reducción significativa desde el inicio del tratamiento en la frecuencia de estos síntomas con una administración diaria.
El doctor Antonio Cano recuerda que esta investigación partido de estudios básicos realizados con animales de experimentación. «Se observó, en datos de autopsia, que en mujeres de las cuales se sabía que habían tenido sofocos, tenían la zona del hipotálamo hipertrofiada y las neuronas incrementadas de volumen, lo que sugería que habían estado sobrefuncionando», detalla el catedrático. Así, se pensó que el problema podría estar relacionado.
El objetivo inmediato fue la búsqueda de soluciones que pudiesen modular la acción de estas neuronas mediante fármacos que bloqueasen la neurokinina. «Así, se crearon moléculas que son capaces de unirse a la neurona con más agilidad que la propia neurokinina, de tal forma, que actúan como un escudo y bloquean el receptor», indica el experto. Por ello, se denominan antagonistas.
¿A quiénes podría beneficiar?
Cuando una mujer tiene un sofoco experimenta una sensación de calor repentina en la cara, el cuello y el pecho. En muchas ocasiones, se acompañan de sudoración, escalofríos, ansiedad y palpitaciones. Permanecen, de media, unos 4,5 años en la vida de la población femenina que los padece, y cada episodio se extiende de uno a cinco minutos. Si bien la prevalencia máxima tiene lugar durante los dos primeros años tras la última menstruación, se han documentado factores que pueden prolongar su duración como el estrés,o la depresión. «Estos sofocos producen, además, taquicardias, palpitaciones, sensaciones, como dicen muchas mujeres, de vuelcos al corazón», precisa el doctor Santiago Palacios.
La doctora Fasero describe a este fármaco como único en su clase: «Viene a cubrir un hueco en el arsenal terapéutico que necesitábamos para aquellas mujeres que no quieren o no pueden tomar tratamientos hormonales», precisa. Una terapia contraindicada en aquellas que han tenido tumores de mama ya que podría contribuir al crecimiento desmedido de las células mamarias.
Este medicamento no ha demostrado la eficacia de la terapia hormonal, pero sí ha sido superior a otros tratamientos como algunos fármacos antidepresivos o los fitoestrógenos. Además, según Cano, el resultado no solo fue beneficioso en cuanto a la reducción de la intensidad y frecuencia de los sofocos, sino que las mujeres participantes en los ensayos clínicos tuvieron un sueño de mejor calidad. Ahora queda por ver «si simplemente es una ventaja asociada a la reducción de los síntomas vasomotores o hay algún efecto adicional que favorezca el descanso», concluye el investigador.
¿Cómo se debe tomar?
La ficha técnica, publicada por la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (Aemps), explica que la dosis recomendada es de 45 miligramos una vez al día. El beneficio del tratamiento a largo plazo se debe ir revisando, ya que la duración de los síntomas vasomotores varían según la persona. También indica que se puede consumir con y sin alimentos y es recomendable hacerlo con líquido. «Los comprimidos se deben tragar enteros sin romper, triturar ni masticar debido a la ausencia de datos clínicos en estas condiciones», añade la agencia española. Las reacciones adversas más documentadas fueron diarrea e insomnio.